Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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Lansoprazole的右旋对映体,是质子泵抑制剂(PPI),具有双重缓释性能。
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。
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AT7867 是有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM 和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 和Zap70选择性高80倍以上。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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